Cladribin
L04AA40Cladribina përdoret për të trajtuar format recidivante të sklerozes multiple tek të rriturit, duke përfshirë sëmundjen recidivante-remitente dhe sëmundjen progresive sekondare aktive. Përgjithësisht rekomandohet për pacientët që nuk kanë iu përgjigjur adekuatisht trajtimeve të tjera të MS ose nuk mund t'i tolerojnë.
Mos e përdorni cladribinën nëse keni kancer, jeni shtatzënë ose jeni duke ushqyer me gji, jeni të infektuar me HIV ose keni infeksione kronike aktive si hepatiti ose tuberkuloza. Gratë dhe burrat në moshën riprodhuese duhet të përdorin kontracepcion efektiv gjatë trajtimit dhe për 6 muaj pas dozës së fundit të çdo kursi trajtimi.
Efektet anësore të zakonshme përfshijnë dhimbje koke (14%), kequshje (6%), neutropeni febrale (8%), insomni (3%), ankth (1%) dhe anemie (1%). Shumica e efekteve anësore janë të menaxhueshme dhe zgjidhen me monitorim të vazhdueshëm.
Për leukeminë me qeliza të qimtit, doza e rekomanduar është 0,09 mg/kg e administruar përditë përmes infuzioni të vazhdueshme gjatë 7 ditëve radhazi si një kurs i vetëm. Kurset e përsëritur nuk rekomandohen nëse nuk ka përgjigje ndaj kursit fillestar. Mjeku juaj mund ta shtyjë ose ndalojë trajtimin nëse zhvillohen probleme nervore ose dëmtim të veshkave.
Cladribina vepron duke dëmtuar ADN-në në limfocitet B dhe T, të cilat janë qeliza të bardha të gjakut që luajnë një rol kyç në përgjigjet imunologjike. Ky dëm çon në shterim të këtyre qelizave imunologjike, duke reduktuar sulmin imunologjik abnormal në indin nervoz të parë në sklerozen multiple.
Cladribina nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë pasi mund të dëmtojë fetuset në zhvillim. Ajo shkaktoi vdekje fetale dhe anomali kongenitale në studimet në kafshë. Gratë dhe burrat në moshën pjellore duhet të përdorin kontracepcion të besueshëm gjatë trajtimit dhe për 6 muaj pas dozës së fundit.
Cladribina konvertohet në trup në formën e saj aktive përmes një procesi të quajtur fosforilaim. Nivelet maksimale në gjak ndodhin pas administrimit oral të 10 mg, me një përqendrim maksimal 22-29 ng/mL dhe ekspozim total ndaj ilaçit (AUC) 80-101 ng·h/mL. Ilaçi rritet proporcionalisht në doza nga 3 në 20 mg pa akumulim në qarkimin e gjakut.