Apalutamid
L02BB05Apalutamidi përdoret për të trajtuar kancerin metastatic të prostatës të ndjeshëm ndaj kastrim dhe kancerin jo-metastatic të prostatës rezistent ndaj kastrim. Bllokon receptorët androgjenë që shtyjnë rritjen e kancerit të prostatës.
Efektet anësor të zakonshëm përfshijnë lodhje, dhimbje në nyje, shpërtime, humbje të oreksit, rënie, humbje të peshës, presion të lartë të gjakut, të nxehtë, diarre dhe thyerje kocke. Efektet anësor të rrallë të rëndë mund të përfshijnë goditje, probleme të zemrës, sulme konvulsioni, reaksione të rënda lëkure dhe inflamacion të mushkërive.
Doza e zakonshme është 240 mg marrë përoral një herë në ditë. Mund ta merrni si një tabletë 240 mg ose katër tablete 60 mg. Gëlltisni tabletët të tëra pa zdërrmuar. Mund të merret me ushqim ose pa ushqim. Pacientët duhet të marrin edhe trajtim me një hormon që ul testosteronin (agonist GnRH) ose duhet të kenë dy vejzat e hequra kirurgjikisht.
Apalutamidi vepron duke bllokuar receptorët androgjenë, të cilat janë proteina që lejojnë hormonet mashkull të ushqejnë rritjen e kancerit të prostatës. Ai lidhet drejtpërdrejt me këta receptorë, parandalon lëvizjen e tyre në bërthamën e qelizës dhe ndalon aktivizimin e qelizave kanceroze. Kjo çon në vdekjen e qelizave kanceroze dhe zvogëlimin e tumoreve.
Apalutamidi nuk rekomandohet gjatë shtatzënisë pasi mund të shkaktojë dëm për fetuset ose të çojë në humbje të shtatzënisë. Studimet e kafshëve treguan anomali fetale dhe humbje të shtatzënisë kur kafshët shtatzëna morën këtë ilaç. Nuk ka të dhëna të disponueshme për shtatzëninë njerëzore, kështu që ky ilaç nuk duhet të përdoret në gra të shtatzëna.
Pasi apalutamidi merret përoral, ilaçi arrin nivele të qëndrueshme në trup pas rreth 4 javësh të dozimit ditor. Nivelet e ilaçit në gjak ndërtohen rreth 5 herë gjatë kësaj periudhe. Me dozën e rekomanduar, nivelet maksimale në gjak janë 6,0 mikrograme për mililitër, dhe ekspozimi total është 100 mikrograme-orë për mililitër.