Imatinib
L01XX28Imatinibi përdoret për të trajtuar leuceminë mijeloidale kronike pozitive për kromozomit Philadelphia (Ph+ CML) tek të rriturit dhe fëmijët e diagnostikuar për herë të parë, si dhe tek pacientët me sëmundje të avancuar ose ata që nuk kanë reaguar ndaj tretimeve të tjera. Përdoret gjithashtu për leuceminë acute limfoblastike pozitive për kromozomit Philadelphia (Ph+ ALL) tek të rriturit dhe fëmijët.
Efektet anësore të rënda përfshijnë retencione të lëngut dhe tumefaksione, anomali të numrit të qelizave të gjakut, insuficiencë të zemrës dhe dobësim të muskujit kardiak, dëmtim të mëlçisë, gjakderdhje, probleme stomakale dhe zorrash, kardiotoksicitet të lidhur me nivele të larta eozinofilësh dhe reaksione të lëkurës. Efektet anësore shtesë mund të përfshijnë nivele të ulëta të hormoneve të tiroides.
Dozimi për të rriturit: 400 mg në ditë për fazën kronike të CML, 600 mg në ditë për CML të avancuar ose ALL. Dozimi për fëmijë: 340 mg/m² në ditë. Dozat për kushte specifike variojnë nga 100-800 mg në ditë. Pacientët me probleme hepatike mund të kenë nevojë për rregullime të dozës: 400 mg për afektim të lehtë deri mesatar, 300 mg për afektim të rëndë.
Imatinibi është një inhibitor i kinazës proteike që bllokon BCR-ABL, një proteinë anormale e krijuar nga kromozomi Philadelphia që shkakton shumëzimin e qelizave të kancerit. Duke bllokuar këtë proteinë, imatinibi parandalon rritjen e qelizave të kancerit dhe aktivizon vdekjen e qelizave të leucemisë.
Imatinibi mund të dëmtojë një fëmije në zhvillim dhe nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë. Studimet në kafshë dhe raportet nga rastet njerëzore kanë treguar rrezik të shtuar për abort spontan dhe defekte kongenitale. Gratë në moshën e aftësisë riprodhuese duhet të përdorin kontraceptive efektive gjatë marrjes së këtij ilaçi.
Imatinibi absorbohet mirë kur merret përmes gojës, duke arritur nivelet maksimale në gjak brenda 2-4 orësh. Ka biodisponibilitet shumë të lartë (98%). Nivelet e ilaçit në gjak rriten proporcionalisht me doze më të mëdha. Imatinibi është i ngjashëm në mënyrën e përpunimit tek pacientët me CML dhe tumore solide.