Nilotinib
L01XE08Nilotinib përdoret për të trajtuar leuceminë mijeloide kronike pozitive për kromozomën Philadelphia (Ph+ CML) në pacientë në moshën 1 vit e lart. Përshkruhet për rastet e sapothuajtura diagnostikuar në fazën e hershme ose për pacientët, sëmundja e të cilëve është përparuar ose ka bërë rezistente ndaj tretjeve të tjera.
Mos përdorni nilotinib nëse keni nivele të ulëta të potasiumit, nivele të ulëta të magneziumit ose një gjendje të ritmit të zemrës e quajtur sindroma QT e zgjatur. Këto kushte rrisin rrezikun e problemeve të vërteta të zemrës.
Nilotinib mund të shkaktojë reduktimin e numrit të qelizave të gjakut, i cili mund të çojë në infeksion ose gjakderdhje. Mund të ndodhin probleme me ritmin e zemrës dhe infarkt miokardi, si dhe inflamim i pankreasit, lëndim i mëlçisë dhe pabalancat elektrolite që kërkojnë monitorim. Mund të zhvillohen edhe bllokada vaskulare.
Për CML në fazën kronike të sapodiagnostikuar, merrni 300 mg përoral dy herë në ditë. Për sëmundjen e përparuar ose rezistente, doza është 400 mg dy herë në ditë. Pacientët pediatrikë marrin një dozë bazuar në sipërfaqen e trupit (230 mg/m²) të rrumbullakosur në 50 mg më të afërt, deri në maksimum 400 mg për dozë. Ata me probleme të mëlçisë mund të kenë nevojë për një dozë më të ulët fillestar.
Nilotinib funksionon duke bllokuar një proteinë specifike të quajtur BCR-ABL, e cila shkakton rritje të pakontrolluar të qelizave të leucemisë në Ph+ CML. Duke ndalur këtë proteinë, nilotinib ngadalësib ose ndal rritjen e qelizave të kancerit. Mund të jetë efektiv edhe kundër qelizave të leucemisë që janë bërë rezistente ndaj medikamenteve të tjera të ngjashme.
Nilotinib mund të dëmtojë beben në zhvillim dhe nuk duhet të përdoret gjatë shtatzanisë. Studime në kafshë treguan defekte congenitale dhe humbje të fetusit në doza të ngjashme me ato të përdorura në njerëz. Gratë në moshën fertile duhet të përdorin kontraceptivë efektive ndërsa marrin nilotinib.
Nilotinib arrin nivele të qëndrueshme në gjak pas dozimit të rregullt. Kur marrin 400 mg dy herë në ditë, nivelet e larta në gjak janë në mesatare rreth 2260 ng/mL, ndërsa 300 mg dy herë në ditë prodhojnë nivele të larta rreth 1540 ng/mL. Sasia në gjak rritet me një normë më të ngadaltë në doza më të mëdha.