Larotrectinib
L01EX12Larotrectinib përdoret për të trajtuar tumoret e ngurta tek të rriturit dhe fëmijët që kanë fuzion geni NTRK dhe që nuk mund të hiqen kirurgjikisht pa pasje të rënda, kanë përhapje në vende të tjera ose nuk kanë iu përgjigjur trajtimeve të tjera. Ky ilaç aprovat bazuar në numrin e pacientëve që iu përgjigjyen trajtimit dhe kohëzgjatjen e këtij përgjigje.
Efektet më të zakonshëm anësor që ndodhin në të paktën 1 nga 5 pacientë përfshijnë enzime të ngritur të mëlçisë (AST dhe ALT), globula të kuqe të ulëta, proteinë të ulëta në gjak, dhimbje muskulare dhe kockore, lodhje, të vjella, kollë, ndenjosje, etje, diare, nausea, dhimbje abdominal, marramendje dhe shpuarje. Efektet anësor të rëndë mund të prekin sistemin nervor dhe funksionin e mëlçisë.
Të rriturit dhe fëmijët me një sipërfaqe trupore më të madhe (1 metër katror ose më shumë) marrin 100 mg përmes gojës dy herë në ditë. Fëmijët më të vegjël me sipërfaqe trupore më pak se 1 metër katror marrin 100 mg për metër katror të sipërfaqes trupore dy herë në ditë. Pacientët duhet të përjashtohen për fuzionin gjen NTRK përpara se të fillojnë trajtimin.
Larotrectinib bllokon proteinat e quajtur TRK (tirozin kinaza receptore tropomiozine), të koduara nga genet NTRK. Në disa lloje kanceri, rirregullime gjenike shkaktojnë genet NTRK të fuzionohen me genet e tjera, duke krijuar proteinat e TRK anormale që drejtojnë rritjen e kancerit. Duke bllokuar këto proteine fuzioni, larotrectinib ndalon rritjen e qelizave të kancerit.
Larotrectinib mund të shkaktojë dëm të rëndë në foshnjen e pabindur, duke përfshirë të meta të lindjes, kur përdoret gjatë shtatzanisë. Studimet në kafshë treguan të meta të lindjes në doze të ngjashme ose më të ulëta se doza e përdorur në njerëz. Femrat në moshën riprodhuese duhet të përdorin kontracepsionin efikas gjatë trajtimit dhe për ca kohë pas tij.
Në vullnetarë të shëndetshëm, nivelet e larotrectinibut në gjak janë rritur proporcional me dozën e dhënë. Ilaçi ka qenë i studuar tek të rriturit dhe fëmijët me kancere të avancuara. Nivelet në gjak mbeten stabile me dozimin dy herë në ditë, duke arritur një gjendje të qëndrueshme në disa ditë të trajtimit.