Ribociclib

Ribociclibi përdoret për të trajtuar kancerin e gjirit pozitiv për receptorët e hormonit, negativ për HER2. Për sëmundjen në stadium të hershëm (stadium II-III), kombinohet me një inhibitor aromataze për të zvogëluar rrezikun e përsëritjes në pacientët me rrezik të lartë. Për kancerin e gjirit të përparuar ose metastatik, kombinohet me një inhibitor aromataze ose fulvestrant si terapi fillestare ose pas përparimit në trajtimen e tjerë hormonale.

Efektet anësore më të zakonshme përfshijnë uljen e limfociteve, qelizave të bardha të gjakut dhe neutrofileve, si dhe nivele të reduktuara të hemoglobinës. Reaksionet adverse serioze mund të përfshijnë inflamacion të mushkërive (sëmundja pulmonare interstipale/pneumonit), reaksione të rënda të lëkurës, ritëm të parregullt të zemrës (zgjatje e intervalit QT), dëm hepatik dhe numra jashtëzakonisht të ulët të neutrofileve.

Merrni tableta të ribociklibut për rrugë gojore me ose pa ushqim. Për kancerin e gjirit në stadium të hershëm, doza e fillimit e rekomanduar është 400 mg një herë në ditë për 21 ditë të njëpasnjëshme, e ndjekur nga 7 ditë pa trajtim. Për kancerin e gjirit të përparuar ose metastatik, doza e fillimit është 600 mg një herë në ditë sipas po të njëjtit orar. Dozat mund të rregullohen në bazë të efekteve anësore dhe tolerimit individual. Ilaçi merret në kombinim me një inhibitor aromataze ose fulvestrant.

Ribociclibi bllokon kinazat e varura nga ciklin (CDK) 4 dhe 6, të cilat kontrollojnë përparimin e ciklus celular. Duke inhibuar këto enzime, ilaçi parandalon fosforilimin e proteinës retinoblastomë, duke ndaluar qelizat e kancerit të gjirit në fazën G1 të ciklus celular dhe duke ndaluar rritjen e tyre.

Ribociclibi mund të shkaktojë dëm në një fetus në zhvillim bazuar në studimet në kafshë dhe si funksionon ilaçi. Mos e përdorni këtë ilaç nëse jeni shtatzënë. Studimet në kafshë treguan rrezik të rritur të abortit spontan dhe peshë fetale të reduktuar tek brejtëset, dhe anomali kongenitale tek lepujt në doza të ngjashme me dozat terapeutike humane.

Pas dozave të përsëritura ditore prej 600 mg, ribociclibi arrin nivele të gjendjes së qëndrueshme pas rreth 8 ditëve. Ilaçi grumbullohet në trup me një raport mesatar akumulimi 2,5. Në gjendjen e qëndrueshme, përqendrimi maksimal është përafërsisht 1820 ng/mL dhe ekspozimi i përgjithshëm është 23.800 ng·h/mL.