Palbociclib
L01EF01Palbociclib përdoret për trajtimin e kancerit të avancuar ose metastatik të gjirit që është pozitiv për receptorët hormonalë dhe negativ për HER2. Kombinohet me inhibitorë aromataze si terapi fillestare, ose me fulvestrant nëse kanceri përparim përkundër terapisë hormonale të mëparshme. Përdoret gjithashtu me inavolisib dhe fulvestrant për trajtimin e kancerit të gjirit rezistent ndaj hormoneve me mutacion PIK3CA.
Efektet anësore të zakonshme përfshijnë numrin e ulët të qelizave të bardha të gjakut dhe neutrofileve, kreatin të rritur, hemoglobin të ulët, trombocite të reduktuara, infeksione, enzime hepatike të rritur, lodhje, të emetna, afta në gojë, diare dhe humbje flokësh. Efektet e rënda mund të përfshijnë rënie të rëndë të numrit të neutrofileve dhe inflamacion të mushkërive.
Doza e zakonshme është një tabletë 125 mg e marrë përgjumë një herë në ditë për 21 ditë, e ndjekur nga 7 ditë pa mjekë. Ky cikël 28-ditësh përsëritet në vazhdimësi. Mund ta merrni me ose pa ushqim. Doza mund të rregullohet ose ndërpritet në varësi të efekteve anësore dhe rekomandimit të mjekut.
Palbociclib bllokoi proteinat e quajtur CDK4 dhe CDK6 që kontrollojnë ndarjen e qelizave në ciklin qelizor. Duke bllokuar këto proteina, ndalon shumëzimin e qelizave të kancerit dhe ngadalëson rritjen e tumorit. Ky efekt është veçanërisht i fortë kur kombinohet me terapinë hormonale.
Palbociclib mund të shkaktojë dëm në fetuin në zhvilim. Studimet në kafshë treguan toksicitet fetal në doza më të larta se dozat tipike të njeriut. Gratë shtatzënë duhet të shmangen këtë ilaç dhe të diskutojnë opsionet e kontracepsionit me mjekun e tyre para se të fillojnë trajtimin.
Palbociclib arrin nivelet maksimale në gjak 6 deri 12 orë pas marrjes të tabletës oralisht. Trupi përthith rreth 46% të dozës orale. Nivelët në gjak rriten proporcionalisht me dozën në intervalin 25–225 mg. Niveljet e qëndrueshme arrihen brenda 8 ditësh të administrimit ditor.