Dacomitinib
L01EB07Dacomitinib përdoret për të trajtuar kancerin e avancuar të mushkërive jo-qeliza të vogla (NSCLC) në pacientët, tumort e të cilëve kanë mutacione EGFR specifike (deleción exon 19 ose zëvendësimin L858R exon 21). Prania e këtyre mutacioneve duhet të jetë konfirmuar me një test të miratuar përpara fillimit të trajtimit.
Efektet anësore më të zakonshme ndodhin në më shumë se 20% të pacientëve dhe përfshijnë diare, shpërthime, probleme me thonjtë, plagë goje, humbje të oreksit, lëkurë të thatë, humbje në peshë, rënie të flokëve, kollë dhe kruajtje. Efektet anësore serioze mund të përfshijnë inflamimin e mushkërive që mund të kërkojë ndalimin e trajtimit.
Doza e rekomanduar është 45 mg për gojë një herë në ditë, me ose pa ushqim, derisa kanceri të përparim ose efektet anësore të bëhen të pakontrollueshme. Para fillimit të trajtimit, pacientët duhet të kenë mutacione EGFR të konfirmuara (deleción exon 19 ose L858R exon 21) të zbuluar përmes testi të miratuar.
Dacomitinib punon duke bllokuar aktivitetin e receptorëve të faktorëve të rritjes (proteina e familjes EGFR) nga e cila qelizat e kancerit varen për rritje dhe mbijetesë. Ai në mënyrë permanente inhibon këta receptorë dhe gjithashtu bllokon disa proteina të lidhura të përfshira në rritjen e qelizave të kancerit, e cila ndihmon në ndalimin e përhapjes së tumoreve.
Dacomitinib mund të dëmtojë një fëmijë të pabërë dhe nuk duhet të përdoret gjatë shtatzanisë. Studimet në kafshë treguan rritje të humbjeve fetale dhe peshë fetale të reduktuar në doza të ngjashme me dozën e rekomanduar për njerëzit. Gratë që mund të bëhen shtatzëna duhet të përdorin kontracepsione efektive gjatë trajtimit dhe për një periudhë pas përfundimit të trajtimit.
Dacomitinib arrin nivele maksimale në gjak në një periudhë kohore të varur nga doza. Me dozën e rekomanduar prej 45 mg një herë në ditë, përqendrimi maksimal në gjak është përafërsisht 108 ng/mL, dhe ekspozimi ditor total është 2213 ng·h/mL. Ilaçi arrin nivele të qëndrueshme brenda 14 ditëve të dozimit ditor të përsëritur.