Gefitinib
L01EB01Gefitinib përdoret si trajtim i linjës së parë për kancerin e avancuar të mushkërive (NSCLC) në pacientët, qelizat e tumorit të të cilëve kanë mutacione specifike të gjeneve EGFR (fshirje të ekzonit 19 ose ndryshime L858R të ekzonit 21). Këto mutacione duhet të konfirmohen me një test gjenetik të miratuar përpara se të filloni trajtimin. Gefitinib nuk vepron në NSCLC me lloje të tjera të mutacioneve EGFR.
Efektet anësore të rëndë përfshijnë inflamacionin e mushkërive (sëmundje intersticijtare e mushkërive), dëmtimin e gigjave, perforim të stomakut/zorrëve, diarre të rëndë, probleme me syrin, duke përfshirë inflamacionin e rojelit, dhe reaksione të rënda të lëkurës, duke përfshirë flluskëra dhe eksfoliacion. Efektet anësore më të raportuar shpesh në më shumë se 20% të pacientëve përfshijnë diarre, rrash dhe të nauseat.
Doza e rekomanduar është 250 mg përmes gojës një herë në ditë, me ose pa ushqim. Para se të filloni gefitinib, kërkojini mjekut tuaj të testojë tumorin ose gjakun tuaj për mutacione specifike të EGFR (fshirje të ekzonit 19 ose ndryshime L858R). Nëse këto mutacione nuk gjenden në gjakun tuaj, mjeku juaj duhet të testojë një mostër indi nga tumori juaj nëse është e mundur.
Gefitinib funksionon duke bllokuar një proteina të quajtur EGFR që gjendet në qelizat e kancerit dhe disa qeliza normale. Qeliza të caktuara të kancerit të mushkërive me mutacione në gjenin EGFR prodhojnë versione anormale të kësaj proteine që drejtojnë rritjen e qelizave të kancerit, parandalojnë vdekjen e qelizave dhe promovimin e shpërndarjes së tumorit. Gefitinib në mënyrë reversibilitë ndalon këto proteina të mutuara të funksionojnë.
Gefitinib mund të shkaktojë dëm në beben e nenascit dhe mund të shkaktojë abort. Mos përdorni gefitinib nëse jeni shtatzënë ose planifikoni të bëheni shtatzënë. Studimet në kafshë treguan anomali të lindjes dhe vdekje kur ilaçi u administrua gjatë shtatzënisë.
Gefitinib absorbohet në qarkullimin e gjakut me një disponibilitet mesatar 60%, duke arritur nivele kulmore 3 deri 7 orë pas marrjes së një doze. Ushqimi nuk ndikon në mënyrë të ndjeshme në sasinë e gefitinib-it të thithur. Ilaçi lidhet gjerësisht me proteinat e gjakut (90%) dhe shpërndahet gjerësisht në të gjithë trupin.