Temozolomid
L01AX03Temozolomidi përdoret për të trajtuar glioblastomën e diagnostikuar në të ardhmen të rriturve, i dhënë bashkë me radioterapinë dhe më pas si trajtim mirëmbajtjeje. Përdoret gjithashtu për të trajtuar astrocitomën anaplastike që ka përparuar pavarësisht tratimit të mëparshëm me ilaçe të bazuara në nitrozourea.
Mos përdorni temozolomin nëse jeni alergjik ndaj temozolomit, ndonjë përbërjeje të barit ose dakarbazinit. Të dy ilaçet metabolizohen në të njëjtin përbërës aktiv dhe mund të shkaktojnë reaksione alergike të rënda duke përfshirë anafilaksine.
Efektet anësor më të zakonshme përfshijnë humbjen e flokëve, lodhjen, të ardhurën, vomitjet, dhimbjen e kokës, konstipacionin, humbjen e oreksit dhe sulmet. Efektet anësor të rënda përfshijnë numrin e ulët të qelizave të gjakut, i cili rrit rrezikun e infeksionit, tulburimet e mundshme të gjakut ose pjergullnajave, një lloj specifik infeksioni të mushkërive dhe dëme hepatike.
Për glioblastomën e diagnostikuar në të ardhmen: merrni 75 mg/m² një herë në ditë për 42-49 ditë gjatë radioterapisë, pastaj filloni trajtimin mirëmbajtjeje me 150 mg/m² një herë në ditë për ditët 1-5 të secilit cikël 28-ditësh për 6 cikle. Doza mirëmbajtjeje mund të rritet në 200 mg/m² për ciklet 2-6 në varësi të tolerancës. Parandalimi i pneumonisë Pneumocystis kërkohet gjatë trajtimit fillestar dhe tek pacientët që zhvillohen një numër të ulët të qelizave të bardha të gjakut deri sa të shërohen.
Temozolomini në vetvete është inaktiv, por shpejt konvertohet në temperaturën e trupit në një përbërës aktiv të quajtur MTIC. Kjo formë aktive siguron ADN-në duke u ngjitje bazave të guaninës, duke shkaktuar prishje në varjat e ADN-it që shkaktojnë vdekjen e qelizave të kancerit.
Temozolomini mund të shkaktojë dëme të rënda ose humbjen e shtatzënisë kur përdoret gjatë shtatzënisë. Estudime në kafshë dhe raportet e rasteve tregojnë se mund të shkaktojë abort spontan dhe anomali kongjenit që prekin trurin, fytyrën, zemrën, kockat dhe sistemin urinar. Përdorni kontracepsion efektiv gjatë trajtimit dhe njoftoni mjekun nëse jeni shtatzënë ose planifikoni shtatzënien.
Pas një doze të vetme orale prej 150 mg/m², nivelet e pikut të temozolomit arrijnë 7,5 mcg/mL me ekspozim të përgjithshëm të barit prej 23,4 mcg·hr/mL. Metaboliti aktiv MTIC arrin pikun në 282 ng/mL me ekspozim prej 864 ng·hr/mL. Kur administrohet përmes infuzionit intravenoz, arrihen nivele të ngjashme. Bari tregon kinetika lineare në të gjitha dozat terapeutike të 75-250 mg/m² përditë.